Cefotaxime - návod k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (záběry v ampulích pro injekce 500 mg a 1 g) léky pro léčbu infekcí u dospělých, dětí a během těhotenství. Ředění (na vodě nebo prokainu) a působení antibiotik

Colic

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Cefotaxime. Prezentovány recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory odborníků na používání Cefotaxime v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidávání zpětné vazby k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se této nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, což výrobce nemusí v anotaci uvést. Analogy cefotaximu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění u dospělých, dětí i během těhotenství a kojení. Ředění (ve vodě nebo prokainu) a antibiotické působení.

Cefotaxime je třígenerační širokospektré cefalosporinové antibiotikum. Má baktericidní účinek inhibicí syntézy stěny bakteriální buňky. Mechanismus účinku je způsoben acetylací transpeptidáz vázaných na membránu a přerušením zesilování peptidoglykanů, které je nezbytné pro zajištění pevnosti a tuhosti buněčné stěny.

Vysoce aktivní proti gramnegativním bakteriím (rezistentním na jiná antibiotika): Escherichia coli (E. coli), Citrobacter spp., Proteus mirabilis (Proteus), Providencia spp., Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Některé kmeny Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.

Méně aktivní proti Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae) (streptokoky), Staphylococcus spp. (staphylococcus), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.

Odolný vůči většině beta-laktamáz.

Farmakokinetika

Rychle se vstřebává z místa vpichu injekce. Vazba na plazmatické proteiny je 40%. Široce distribuovaný ve tkáních a tělních tekutinách. Dosahuje terapeutických koncentrací v mozkomíšním moku, zejména u meningitidy. Proniká placentární bariérou, v nízkých koncentracích se vylučuje do mateřského mléka. 40-60% dávky se vylučuje močí beze změny po 24 hodinách, 20% ve formě metabolitů.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy, včetně: t

  • Infekce CNS (meningitida);
  • infekce dýchacích cest a horních cest dýchacích;
  • infekce močových cest;
  • infekce kostí a kloubů;
  • infekce kůže a měkkých tkání;
  • pánevní infekce;
  • abdominální infekce;
  • peritonitida;
  • sepse;
  • endokarditida;
  • kapavka;
  • infikované rány a popáleniny;
  • salmonelu;
  • Lymská nemoc;
  • infekce imunodeficience;
  • prevence infekcí po operaci (včetně urologického, porodnicko-gynekologického, na gastrointestinálním traktu).

Formy propuštění

Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání (injekce v ampulích pro injekce) 250 mg, 500 mg a 1 gram prášku pro rekonstituci ve vodě pro injekce nebo na novokain.

Návod k použití a dávkování

Lék se podává intravenózně (struino nebo kapání (kapání) a intramuskulárně.

S nekomplikovanými infekcemi, stejně jako infekcemi močových cest - v / m nebo / in / v 1 g každých 8-12 hodin.

Při nekomplikované akutní kapavce - v / mv dávce 1 g jednou.

Pro mírné infekce - v / m nebo / in / v 1-2 g každých 12 hodin.

U těžkých infekcí, např. S ​​meningitidou - v / po po2 každých 4-8 h, je maximální denní dávka 12 g. Délka léčby je stanovena individuálně.

Aby se předešlo vzniku infekcí před operací, podává se během indukční anestézie jednou v dávce 1 g. V případě potřeby opakujte zavedení po 6-12 hodinách.

Pro císařský řez - v době aplikace svorek na pupeční žíle - v dávce 1 g, pak 6 a 12 hodin po první dávce - další 1 g.

Předčasně narození a novorozenci do 1 týdne i.v. v dávce 50 mg / kg každých 12 hodin; ve věku 1-4 týdnů - v dávce 50 mg / kg každých 8 hodin v dávce 50 mg / kg, děti vážící ≤ 50 kg - v / v nebo v / m (děti starší 2,5 let) 50-180 mg / kg 4-6 úvody.

U těžkých infekcí (včetně meningitidy) se denní dávka při předepisování dětem zvyšuje na 100–200 mg / kg, intramuskulárně nebo intravenózně po dobu 4–6 injekcí, maximální denní dávka je 12 g. T

Pravidla pro přípravu injekčních roztoků

Pro intravenózní injekci: 1 g léčiva se zředí ve 4 ml sterilní vody pro injekce; Lék se podává pomalu po dobu 3-5 minut.

Pro intravenózní infuzi: 1-2 g léčiva se zředí v 50-100 ml rozpouštědla. Použité rozpouštědlo je 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% dextróza (glukóza). Trvání infuze - 50 - 60 minut.

Pro intramuskulární podání: 1 g se rozpustí ve 4 ml rozpouštědla. Použité rozpouštědlo je voda pro injekce nebo 1% roztok lidokainu (novokainu).

Vedlejší účinky

  • bolest hlavy;
  • závratě;
  • porucha funkce ledvin;
  • oligurie;
  • nevolnost, zvracení;
  • průjem nebo zácpa;
  • nadýmání;
  • bolest břicha;
  • dysbakterióza;
  • stomatitida;
  • glossitis;
  • pseudomembranózní enterokolitis;
  • hemolytická anémie, leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, agranulocytóza;
  • potenciálně život ohrožující arytmie po rychlé bolusové injekci do centrální žíly;
  • zvýšení koncentrace močoviny v krvi;
  • Coombsova pozitivní reakce;
  • flebitida;
  • bolestivost podél žil;
  • bolest a infiltrace v místě intramuskulární injekce;
  • kopřivka;
  • zimnice nebo horečka;
  • vyrážka;
  • pruritus;
  • bronchospasmus;
  • eosinofilie;
  • anafylaktický šok;
  • superinfekce (vaginální a orální kandidóza).

Kontraindikace

  • těhotenství;
  • děti do 2,5 roku (pro intramuskulární podání), s opatrností u novorozenců;
  • přecitlivělost (včetně penicilinů, jiných cefalosporinů, karbapenemů).

Použití v průběhu březosti a laktace

Použití cefotaximu v prvním trimestru těhotenství se nedoporučuje.

Použití ve 2 a 3 trimestrech těhotenství a kojení je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod nebo kojence.

Je třeba mít na paměti, že po intravenózním podání cefotaximu v dávce 1 g za 2-3 hodiny je maximální koncentrace účinné látky v mateřském mléku v průměru 0,32 μg / ml. S takovou koncentrací je možný negativní vliv na orofaryngeální flóru dítěte.

V experimentálních studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné teratogenní a embryotoxické účinky cefotaximu.

Použití u dětí

U novorozenců se cefotaxim používá opatrně.

Zvláštní pokyny

V prvních týdnech léčby se může objevit pseudomembranózní kolitida, která se projevuje těžkým prodlouženým průjmem. Současně přestat užívat lék a předepsat adekvátní léčbu, včetně vankomycinu nebo metronidazolu.

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na peniciliny mohou mít zvýšenou citlivost na cefalosporinová antibiotika.

Při léčení lékem po dobu delší než 10 dnů je nutná kontrola periferního krevního obrazce.

Během léčby cefotaxímem je možné získat falešně pozitivní Coombsův test a falešně pozitivní reakci moči na glukózu.

Během léčby se alkohol nesmí konzumovat, protože jsou možné účinky podobné účinkům disulfiramu (návaly obličeje, křeče v břiše a žaludku, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost).

Lékové interakce

Cefotaxim zvyšuje riziko krvácení v kombinaci s antiagregačními látkami, nesteroidními protizánětlivými léky.

Riziko poškození ledvin se zvyšuje při užívání aminoglykosidů, polymyxinu B a „smyčkových“ diuretik.

Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují plazmatické koncentrace cefotaximu a zpomalují jeho vylučování.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných antibiotik ve stejné injekční stříkačce nebo kapátku.

Analogy léčiva Cefotaxime

Strukturní analogy účinné látky:

  • Intrataxime;
  • Kefotex;
  • Clafobrin;
  • Claforan;
  • Klafotaxime;
  • Litoran;
  • Oritakové;
  • Oritamax;
  • Rezibelact;
  • Spirozin;
  • Daňová nabídka;
  • Talzef;
  • Tarcefoxime;
  • Tirotax;
  • Cetax;
  • Cefabol;
  • Cefantral;
  • Cefosin;
  • Cefotaxime Lek;
  • Sodnou sůl cefotaximu;
  • Cefotaxime Sandoz;
  • Cefotaxime Vial;
  • Sodná sůl cefotaximu.

Cefotaxime: návod k použití

Složení

Popis

Indikace pro použití

Těhotenství a kojení

Hypersenzitivita (včetně penicilinů, jiných cefalosporinů, karbapenemů), těhotenství, kojení, děti do 2,5 roku (pro intramuskulární podání).

Neonatální období (pro intravenózní podání), chronické selhání ledvin, ulcerózní kolitida (včetně anamnézy), těhotenství, laktace (v malých koncentracích vylučovaných do mléka).

Dávkování a podávání

Dospělí a děti s tělesnou hmotností 50 kg nebo vyšší: s nekomplikovanými infekcemi - intramuskulárně (IM) nebo intravenózně (IV), 1 g každých 12 hodin; s nekomplikovanou akutní kapavkou - v / m, 0,5-1 g jednou; u mírných infekcí - v / m nebo / in, 1-2 g každých 8 hodin; se sepse - in / in, 2 g každých 6-8 hodin, s život ohrožujícími infekcemi (s meningitidou) - in / in, 2 g každé 4 hodiny, maximální denní dávka - 12 g. Délka léčby je nastavena individuálně.

Aby se předešlo vzniku infekcí před operací, podává se během úvodní celkové anestezie jednou ročně, v případě potřeby opakujte podávání po 6 až 12 hodinách.

Pro císařský řez (v době aplikace svorek na pupeční žílu) - v / v 1 g, pak 6 a 12 hodin po první dávce - další 1 g.

Když QC 20 ml / min / 1,73 m2 a méně než denní dávka je snížena dvakrát.

Předčasné a novorozené do 1 týdne - v / v 50 mg / kg každých 12 hodin; ve věku 1-4 týdny - v / v 50 mg / kg každých 8 hodin; děti s hmotností do 50 kg / in nebo v / m 50 - 180 mg / kg ve 4 - 6 injekcích. V případě závažných infekcí vč. meningitida, v / m nebo / v, ve 4 - 6 recepcích, maximální denní dávka - 12 g.

Podmínky přípravy injekčních roztoků:

- pro intravenózní injekci se jako rozpouštědlo použije voda pro injekce (0,5-1 g se zředí ve 4 ml rozpouštědla, 2 g v 10 ml);

- pro intravenózní infuzi se jako rozpouštědlo použije 0,9% roztok NaCl nebo 5% roztok dextrózy (1 - 2 g se zředí v 50 - 100 ml rozpouštědla). Trvání infuze - 50 - 60 minut.

- pro intramuskulární podání použijte vodu pro injekce nebo 1% roztok lidokainu (pro dávku 0,5 g - 2 ml, pro dávku 1 g - 4 ml).

Vedlejší účinky

Alergické reakce: kopřivka, zimnice, horečka, vyrážka, svědění; vzácně - bronchospasmus, eosinofilie, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, angioedém, anafylaktický šok.

Ze strany centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, závratě.

Lokální reakce: flebitida, bolest podél žíly při intravenózním podání, bolest a infiltrace - při intramuskulárním podání.

Na straně močového systému: azotémie, oligurie, anurie, zvýšená močovina v krvi.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, nadýmání, bolest břicha, dysbakterióza, abnormální jaterní funkce (zvýšená aktivita alanin transferázy, asparagin transferáza, alkalická fotofosfáza v krevní plazmě, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie); vzácně - stomatitida, glositida, pseudomembranózní kolitida.

Na straně hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, hemolytická anémie, hypokoagulace.

Protože kardiovaskulární systém: potenciálně život ohrožující arytmie po rychlé bolusové injekci do centrální žíly.

Laboratorní ukazatele: azotémie, zvýšená koncentrace močoviny v krvi, zvýšená aktivita "jaterních" transamináz a alkalické fosfatázy, hyperkreatininémie, hyperbilirubinémie, pozitivní Coombsova reakce.

Jiné: superinfekce (včetně kandidální stomatitidy).

Předávkování

Symptomy: křeče, encefalopatie (v případě podávání velkých dávek, zejména u pacientů s renální insuficiencí), třes, neuromuskulární excitabilita.

Interakce s jinými léky

Zvyšuje riziko krvácení v kombinaci s antiagregačními látkami, nesteroidními protizánětlivými léky.

Pravděpodobnost poškození ledvin se zvyšuje při současném užívání s aminoglykosidy, polymyxinem B a „smyčkovými“ diuretiky.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných antibiotik ve stejné injekční stříkačce nebo kapátku.

Funkce aplikace

V prvních týdnech léčby se může objevit pseudomembranózní kolitida, která se projevuje těžkým prodlouženým průjmem. Současně přestat užívat lék a předepsat adekvátní léčbu, včetně vankomycinu nebo metronidazolu.

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na peniciliny mohou mít zvýšenou citlivost na cefalosporinová antibiotika.

Při léčbě léky během 10 dnů je nutná kontrola počtu krevních buněk.

Během léčby cefotaxímem je možné získat falešně pozitivní Coombsův test a falešně pozitivní reakci moči na glukózu.

Se současným použitím cefalosporinových antibiotik a ethanolu se mohou vyvinout reakce podobné disulfiramu, nicméně v klinických studiích cefotaximu nebyl zaznamenán žádný podobný účinek, když byl užíván současně s ethanolem.

Cefotaxime nelze podávat intravenózně pro intramuskulární injekce, protože rozpouštědlo obsahuje lidokain; Měly by být použity pouze čerstvě připravené roztoky.

Použití v průběhu březosti a laktace

Cefotaxime může být předepsán během těhotenství pouze za přísných indikací.

Pokud je to nutné, jmenování léku během kojení by mělo ukončit kojení.

Cefotaxime je univerzální antibiotikum: vlastnosti a aplikace

Cefotaxime je univerzální antibiotikum, které je účinné při léčbě onemocnění způsobených grampozitivními a gramnegativními bakteriemi. Přípravek je určen pro dospělé a děti.

Antibiotika, tj. Léčiva, která inhibují aktivitu a přispívají k destrukci patogenní bakteriální flóry, která je dnes nepostradatelným účastníkem terapeutického kurzu pro mnoho onemocnění. Tyto léky jsou neustále zlepšovány, aby se rozšířil rozsah působení a snížil se možný dopad na práci vnitřních orgánů.

Cefotaxime je antibiotikum třetí generace z rodiny cefalosporinů.

Vlastnosti léku

Cefalosporiny jsou antibiotika třídy β-laktam. Jsou založeny na kyselině 7-aminocefalosporanové a hlavním rysem ve srovnání s klasickým penicilinem je rezistence na β-laktamázy. Tento enzym je produkován gramnegativními bakteriemi, ničí látky penicilinové třídy, což činí léčbu zcela zbytečnou.

Cefalosporiny jsou odolnější vůči působení enzymu, ale ne zcela. Vývoj nových léčiv této třídy je určen k vytvoření léčiva, které je necitlivé na účinek β-laktamáz. Cefotaxime je semisyntetická látka 3. generace, která má velmi vysokou odolnost vůči působení enzymů, a proto je účinná jak proti grampozitivním, tak gram-negativním bakteriím.

Ve velmi mnoha případech jsou patogeny onemocnění několik typů bakterií. Specializované antibiotikum působí pouze na určité typy z nich, univerzální se vyznačuje velkým spektrem působení, to znamená, že pacientovi není předepsáno několik léků různých činností, ale pouze jeden. Je zřejmé, že vedlejší účinky a škodlivé účinky léčiva na přírodní mikroflóru v druhém případě budou mnohem menší.

Formy dávkování

Léčivo je určeno pouze pro parenterální podání, tj. Obcházení gastrointestinálního traktu. Vyrábí se pouze ve formě prášku určeného k rozpuštění. Sestra připraví roztok, dávku vypočítá ošetřující lékař.

Cefotaxime se podává intravenózně v proudu nebo kapání, což je určeno metodou léčby. Je také možné intramuskulární injekce pomocí injektoru.

K dispozici v lahvičkách po 0,5, 1 a 2 g.

Složení cefotaximu

Zředěný prášek se skládá ze sodné soli (6R, 7R) -3 - [(acetyloxy) methyl] -7 - [[(Z) -2- (2-aminothiazol-4-yl) -2- (methoxyimino) sodné soli cefotaximu sodného]. acetyl] amino] -8-oxo-5-thia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2-karboxylát. Je bílý nebo žlutý prášek, hygroskopický, snadno ředitelný vodou.

Dávka na injekční lahvičce ukazuje obsah karboxylátu, pokud jde o cefotaxime.

  • Cena jedné lahve se pohybuje od 21 do 134 p.
  • Obaly, včetně 5 lahví, stojí od 93 do 97 s.
  • Balení po 40 kusech stojí až 632 ks.

Farmakologický účinek

Působení antibiotik je většinou založeno na destrukci jakéhokoliv membránového proteinu, který způsobuje narušení života a smrt buněk. Cefotaxime ničí mechanismus tvorby mucomeptidu, což vede k odumření bakteriální mikroflóry.

Farmakodynamika

  • Cefotaxime je aktivnější u grampozitivních bakterií a je poměrně účinný proti gram-negativním bakteriím. Látka narušuje produkci membránového proteinu. Charakteristickým znakem léčiva je jeho účinnost proti kmenům bakterií, které jsou rezistentní vůči účinkům penicilinu, aminoglykosidu a sulfonamidů. Tato kvalita poskytuje širokou škálu efektů.
  • Druhou důležitou vlastností léčiva je rezistence vůči 4 z 5 β-laktamáz, v důsledku čehož byla účinnost penicilinu a předchozích derivátů cefalosporinu nedostatečná.
  • Seznam bakterií, které mohou lék zničit, je rozsáhlý. Jedná se především o stafylokoky a streptokoky, streptokoky skupiny B a beta-hemolytické streptokoky skupiny A. Za druhé, léčivo je také účinné proti kmenům rezistentním vůči ampicilinu.
  • Lék je méně účinný proti negativním koksům než cefalosporiny předchozích generací.

Farmakokinetika

Jakmile se léčivo dostane do krve, hromadí se velmi rychle a vytváří terapeutickou koncentraci 11 a 21 μg / ml. Při intramuskulární injekci je požadované hladiny dosaženo po 30 minutách, intravenózně - po 5 minutách. Udržuje se dostatečná hladina 12 hodin od okamžiku podání léčiva.

  • V krevní plazmě se 25–40% cefotaximu váže na protein.
  • Látka proniká do tkání a tekutin - kostní tkáně, myokardu, žlučníku, synoviální tekutiny a vytváří dostatečnou koncentraci. Cefotaxime se nachází v placentě a mateřském mléce: tento faktor musí být vzat v úvahu pro těhotné a mladé matky.
  • Látka se vylučuje močí - 90%, v nezměněné formě 60% a ve formě metabolitů 20-30%. Poločas je 1 hodinu při intravenózní injekci a 1,5 hodiny po injekci.
  • U novorozenců trvá doba trvání 0,8–1,5 hodiny, u předčasně narozených dětí až 6,5 hodiny u starších pacientů - až 2,5 hodiny.

Cefotaxime neovlivňuje funkci jater a nevytěsňuje bilirubin, jak je tomu u jiných antibiotik. Vzhledem k této kvalitě lze lék použít k léčbě malých dětí a novorozenců.

Indikace

Bakteriální aktivita způsobuje mnoho nemocí velmi odlišné povahy. Během léčby je důležité, aby nedocházelo k lokalizaci zánětlivého ohniska nebo charakteru poškozeného orgánu jako typu patogenní mikroflóry. Volba antibiotik určuje typ bakterií.

Cefotaxime je účinný proti všem onemocněním způsobeným výše uvedenými bakteriemi a jejich kmeny:

  • infekce dolních dýchacích cest - bronchitida, pohrudnice, pneumonitida;
  • léze močového systému infekční povahy;
  • infekce ucha, nosu a krku - zánět středního ucha, zánět mandlí, pokud nejsou vyvolány enterokoky;
  • infekční onemocnění ledvin;
  • onemocnění kostí, břicha, měkkých tkání;
  • Lymská nemoc;
  • endokarditida - zánět sliznice srdce;
  • sepse;
  • gynekologické infekce - kapavka, chlamydie.

Kromě toho se lék používá k prevenci komplikací po operaci.

Návod k použití

Léčivo se podává intravenózně nebo intramuskulárně ve formě roztoku. Složení přípravku je určeno onemocněním, způsobem podávání a věkem pacienta.

Pro dospělé

Standardní dávky jsou určeny pro pacienty starší 12 let s hmotností nad 50 kg.

  • Pro intramuskulární injekce se 0,5–1 g prášku rozpustí ve 2–5 ml sterilní vody na injekci a injikuje se do svalu.
  • Při intravenózním podání se 0,5–1 g rozpustí ve 2–4 ml sterilní vody a pak se upraví rozpouštědlem lidokain na objem 10 ml. Lék se podává pomalu - nejméně 3-5 minut.
  • Kapalnou metodou se 2 g rozpustí ve 100 ml isotonického roztoku - chloridu sodného nebo ve 100 ml 5% roztoku glukózy a trvá 50–60 minut.

Obvyklá léčebná dávka dosáhne 1 g za 12 hodin, v závažných případech je dávka zvýšena na 2 g. Maximální přípustná dávka je 12 g denně.

Způsob podávání a dávkování jsou určeny typem a závažností onemocnění. Současně je nutné vzít v úvahu omezení: například v případě renální insuficience nesmí denní dávka překročit 6 g.

  • Jednoduché infekce, stejně jako onemocnění močových cest - intramuskulárně nebo intravenózně, 1 g každých 8-12 hodin.
  • V případě onemocnění střední závažnosti se dávka zvýší na 2 g. Přípravek se podává každých 12 hodin.
  • U těžkých infekcí - například meningitidy, se dávka zvyšuje na 2 g, léčivo se podává za 4-8 hodin, přičemž nepřekračuje přípustnou denní dávku.
  • Pro prevenci komplikací se cefotaxim podává současně s anestézií. Pokud je potřeba, je podávání léku opakováno po 6–12 hodinách.
  • Akutní kapavka - intramuskulárně 1 g. Léčivo se podává jednou.
  • Cefotaxime se používá pro císařský řez: intravenózní 1 g při aplikaci svorek na pupeční žílu. Po 6–12 hodinách se vstup opakuje.

Děti, novorozenci

Cefotaxime lze použít k léčbě novorozenců a předčasně narozených dětí.

  • U dětí do 1 týdne se lék vstřikuje do žíly rychlostí 50 mg na kg tělesné hmotnosti po 12 hodinách.
  • Kojenci do 4 týdnů - intravenózně každých 8 hodin ve stejné dávce.
  • Děti starší než 2,5 roku mají předepsanou dávku 50–180 mg / kg - 4–6 ran. U těžkých forem infekce je dávka zvýšena na 100-200 mg / kg. Maximální denní dávka je 12 g.

Během těhotenství a kojení

  • Lék se nachází v placentě a extrahuje se mateřským mlékem. Cefotaxime během těhotenství se používá pouze ze zdravotních důvodů.
  • V průběhu kojení je lepší přestat.

Toto video ukazuje, jak se píchnout na antibiotikum:

Kontraindikace

Navzdory relativní bezpečnosti cefalosporinů má jejich použití několik omezení:

  • těhotenství a kojení - lék je povolen pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné;
  • intolerance na cefalosporin a penicilin;
  • otevřené nebo uzavřené krvácení;
  • enterokolitida - zánět tlustého střeva a tenkého střeva.

Použití léku v léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin vyžaduje opatrnost. V tomto případě předepisujte snížené dávky a ujistěte se, že monitorujete reakci těla.

Vedlejší účinky

Užívání léků může mít nežádoucí účinky:

  • na straně hematopoetického systému - leukopenie, anémie, trombocytopenie. To je dáno tím, že biochemické indexy periferní krve se mění působením léčiva;
  • z gastrointestinálního traktu - nevolnost k zvracení, průjem, dysbióza, hepatitida, cholestatická žloutenka;
  • na části močového systému je možná intersticiální nefritida, tj. zánět v trubicovém aparátu ledvin;
  • s rychlým zavedením možné arytmie, bolesti hlavy, encefalopatie - reverzibilní;
  • alergické reakce - vyrážka, doprovázená svěděním, eozinofilií. S vysokou citlivostí možný angioedém.

Také se zavedením léku si někteří pacienti všimnou bolesti v místě vpichu injekce.

Zvláštní pokyny

Cefotaxim je účinným antibakteriálním činidlem, ale právě díky jeho účinnosti by měl být předepsán pečlivě, s přihlédnutím k anamnéze pacienta.

  • V případě selhání ledvin nebo poškození jiného orgánu se aplikuje polovina dávky. Pokud je tato léčba neúčinná, je nutné tuto schůzku znovu zvážit.
  • Extrémní opatrnost vyžaduje současné užívání nefrotoxických léků a cefotaximu, stejně jako v tomto případě je zatížení ledvin velmi vysoké. Při této schůzce je důležité sledovat složení periferní krve, a to nejen v průběhu terapie, ale i dalších 10 dnů.
  • I když je zavedení této drogy povoleno i pro novorozence, je lepší se jí během těhotenství vyhnout.
  • Předávkování lékem způsobuje alergické reakce popsané výše.
  • Cefotaxime, stejně jako jakékoliv antibiotikum, potlačuje střevní mikroflóru, ale také snižuje produkci vitaminu K. Starší pacienti dostávají po dobu léčby další léky na vitamín K.

Interakce s jinými léky

Cefotaxim reaguje určitým způsobem s léky jiných tříd, které musí být vzaty v úvahu při předepisování.

  • Lék nelze předepisovat s látkami, které snižují agregaci krevních destiček, jinak existuje velmi vysoké riziko otevření krvácení.
  • Cefotaxime nelze kombinovat s antikoagulancii, včetně nesteroidních protizánětlivých látek, protože významně zvyšuje jejich účinek.
  • Současně s cefotaxímem, probenecid nebo jeho analog není předepsán, protože léčivo snižuje vylučování vápníku, v důsledku čehož je cefotaxim špatně vylučován.
  • Nefrotoxická léčiva - smyčkové diuretika, polymyxin B, aminoglykosidy a další, spolu s cefotaxímem, mají příliš závažný účinek na ledviny.
  • Navíc nemůžete míchat lék s jinou látkou v jedné injekční stříkačce z důvodu nebezpečí chemické reakce.

Recenze

Cefatoxime se používá při léčbě řady onemocnění, protože je účinný nejen proti grampozitivním, ale také gramnegativním bakteriím. To umožňuje lékaři snížit počet a dávku antibiotik, čímž se minimalizují vedlejší účinky.

Pokud nejsou žádné alergické reakce a podráždění, průběh léčby, včetně cecfotaximu, neovlivňuje blaho pacienta. Předepisování léků však vyžaduje pobyt v nemocnici. Důvodem je nutnost pozorovat působení cefotaximu a zabránit jeho reakci s jinými léky.

Analogy

Analogy cefotaximu jsou léky s jiným nespatentovaným názvem nebo se stejnou účinnou látkou. Patří mezi ně:

Cefotaxime je semisyntetické antibiotikum, které potlačuje reprodukci a ničí řadu gram-pozitivních a gram-negativních bakterií. Je to univerzální antibiotikum a je předepsáno i dětem.

O cefotaxímu během laktace se dozvíte níže uvedené video:

Cefotaxim

Prášek pro přípravu roztoku pro in / in a v oleji pro zavedení téměř bílé nebo nažloutlé barvy.

Láhve skleněné (1) - kartony.

III. Generace cefalosporinového antibiotika pro parenterální podání. Baktericidní účinek. Mechanismus účinku je spojen se zhoršenou syntézou buněčné stěny mukopeptidů mikroorganismů. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků.

Léčivo je účinné proti gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům: Staphylococcus spp. (včetně Staphylococcus aureus, včetně kmenů tvořících penicilinázu, s výjimkou kmenů rezistentních na methicilin), Staphylococcus epidermidis (s výjimkou kmenů rezistentních na methicilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (kmeny beta-hemolytických matných kmenů (beta hemolytické kmeny, beta-hemolytické kmeny, beta-hemolytické matné kmeny, beta-hemolytické kmeny, beta-hemolytické kmeny, beta-hemolytické kmeny, beta-hemolytické templáty, patogenní patogoccus pyogenes) (Streptococcus pyogenes). Streptococcus agalactiae (streptokoky skupiny B), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů tvořících penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii,,.. Ne Neac, Ne Ne Ne Ne Ne Ne Ne, Ne Ne Ne Ne, Ne,,,,,. (včetně Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Serratia spp., některé kmeny Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (včetně některých kmenů Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (včetně Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Netrvalý účinek na některé kmeny Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Odolný vůči většině beta-laktamázových gram-pozitivních a gram-negativních mikroorganismů.

Po jednorázovém intravenózním podání v dávkách 500 mg, 1 g a 2 g Tmax je 5 min, Cmax 39, 101,7 a 214 ug / ml.

Po i / m podání v dávkách 500 mg a 1 g Tmax - 0,5 h, Cmax činí 11 a 21 mkg / ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 30-50%. Biologická dostupnost - 90-95%. Ve většině tkání (myokardu, kostech, žlučníku, kůži, měkkých tkáních) a tekutinách (synoviální, perikardiální, pleurální, sputum, žluč, moč, cerebrospinální tekutina) se dosahuje terapeutických koncentrací.

Při opakovaném zavádění dávky 1 g každých 6 hodin po dobu 14 dnů není pozorována kumulace.

Cefotaxim proniká placentární bariérou v malých koncentracích vylučovaných do mateřského mléka.

T1/2 s intravenózní injekcí -1 h, s intramuskulární injekcí 1-1,5 hodiny Vylučované renální: 20-36% v nezměněné formě, zbytek ve formě metabolitů (15-25% ve formě farmakologicky aktivního desacetylfotaxime a 20 -25% - ve formě 2 neaktivních metabolitů).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U chronického selhání ledvin au starších pacientů T1/2 zvyšuje dvakrát. T1/2 u novorozenců - 0,75-1,5 hodin, u předčasně narozených novorozenců (tělesná hmotnost nižší než 1500 g) vzrůstá na 4,6 hodin; děti s hmotností nad 1500 g - 3,4 h.

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy, včetně: t

- infekce CNS (meningitida);

- infekce dýchacích cest a horních cest dýchacích;

- infekce močových cest;

- infekce kostí a kloubů;

- infekce kůže a měkkých tkání;

- infekce pánevních orgánů;

- infikované rány a popáleniny;

- infekce na pozadí imunodeficience.

Prevence infekcí po chirurgických výkonech (včetně urologického, porodnicko-gynekologického, gastrointestinálního traktu).

- věk dětí do 2,5 roku (pro intramuskulární injekci);

- přecitlivělost (včetně penicilinů, jiných cefalosporinů, karbapenemů).

Léčivo by mělo být u novorozenců užíváno s opatrností, během laktace (v nevýznamných koncentracích se vylučuje do mateřského mléka), při chronickém selhání ledvin, v NUC (včetně anamnézy).

Lék je podáván v / v (proud nebo kapání) a / m.

Lék je předepisován dospělým a dětem nad 12 let (s tělesnou hmotností ≥ 50 kg).

S nekomplikovanými infekcemi, stejně jako infekcemi močových cest - v / m nebo / in / v 1 g každých 8-12 hodin.

Při nekomplikované akutní kapavce - v / mv dávce 1 g jednou.

Pro mírné infekce - v / m nebo / in / v 1-2 g každých 12 hodin.

U těžkých infekcí, např. Při meningitidě - 2 g každých 4-8 hodin, je maximální denní dávka 12 g. Délka léčby je stanovena individuálně.

Aby se předešlo vzniku infekcí před operací, podává se během indukční anestézie jednou v dávce 1 g. V případě potřeby opakujte zavedení po 6-12 hodinách.

Pro císařský řez - v době aplikace svorek na pupeční žílu - v dávce 1 g, pak 6 a 12 hodin po první dávce - další 1 g.

Když QA <20 ml / min / 1,73 m2, denní dávka se sníží dvakrát.

Předčasně narození a novorozenci ve věku do 1 týdne - v dávce 50 mg / kg každých 12 hodin; ve věku 1-4 týdnů - v dávce 50 mg / kg každých 8 hodin v dávce 50 mg / kg, děti vážící ≤ 50 kg - v / v nebo v / m (děti starší 2,5 let) 50-180 mg / kg 4-6 úvody.

U těžkých infekcí (včetně meningitidy) se denní dávka při předepisování dětem zvyšuje na 100–200 mg / kg, intramuskulárně nebo intravenózně po dobu 4–6 injekcí, maximální denní dávka je 12 g. T

Pravidla pro přípravu injekčních roztoků

Pro iv injekci: 1 g léčiva se zředí ve 4 ml sterilní vody pro injekce; Lék se podává pomalu po dobu 3-5 minut.

Pro infuzi in / in: 1-2 g léčiva se zředí v 50-100 ml rozpouštědla. Použité rozpouštědlo je 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% dextróza (glukóza). Trvání infuze - 50 - 60 minut.

Pro intramuskulární podání: 1 g se rozpustí ve 4 ml rozpouštědla. Použité rozpouštědlo je voda pro injekce nebo 1% roztok lidokainu.

Ze strany centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, závratě.

Na straně močového systému: renální dysfunkce, oligurie, intersticiální nefritida.

Na straně zažívacího systému: nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, nadýmání, bolest břicha, dysbióza, abnormální funkce jater; vzácně - stomatitida, glositida, pseudomembranózní enterokolitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalických fosfatáz, hyperbilirubinémie.

Ze strany krvetvorných orgánů: hemolytická anémie, leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, hypokoagulace.

Protože kardiovaskulární systém: potenciálně život ohrožující arytmie po rychlé bolusové injekci do centrální žíly.

Laboratorní ukazatele: azotémie, zvýšená koncentrace močoviny v krvi, hypercreatininémie, pozitivní Coombsova reakce.

Lokální reakce: flebitida, bolestivost podél žil, citlivost a infiltrace v místě injekce / m.

Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, svědění; vzácně - bronchospasmus, eosinofilie, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), angioedém, anafylaktický šok.

Jiné: superinfekce (vaginální a orální kandidóza).

Symptomy: křeče, encefalopatie (pokud se podávají ve vysokých dávkách, zejména u pacientů s renální insuficiencí), třes, neuromuskulární excitabilita.

Léčba: symptomatická, neexistuje žádné specifické antidotum.

Cefotaxim zvyšuje riziko krvácení v kombinaci s antiagregačními přípravky NSAID.

Riziko poškození ledvin se zvyšuje při užívání aminoglykosidů, polymyxinu B a „smyčkových“ diuretik.

Léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují plazmatické koncentrace cefotaximu a zpomalují jeho vylučování.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných antibiotik ve stejné injekční stříkačce nebo kapátku.

V prvních týdnech léčby se může objevit pseudomembranózní kolitida, která se projevuje těžkým prodlouženým průjmem. Současně přestat užívat lék a předepsat adekvátní léčbu, včetně vankomycinu nebo metronidazolu.

Pacienti s anamnézou alergických reakcí na peniciliny mohou mít zvýšenou citlivost na cefalosporinová antibiotika.

Při léčení lékem po dobu delší než 10 dnů je nutná kontrola periferního krevního obrazce.

Během léčby cefotaxímem je možné získat falešně pozitivní Coombsův test a falešně pozitivní reakci moči na glukózu.

Během léčby se alkohol nesmí konzumovat, protože jsou možné účinky podobné účinkům disulfiramu (návaly obličeje, křeče v břiše a žaludku, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost).

Léčivo je kontraindikováno pro použití v těhotenství.

Pokud je to nutné, jmenování léku během kojení by mělo ukončit kojení.

Injekce cefotaximu: návod k použití

Farmakologický lék zvaný Cefotaxime patří do seznamu účinných antibiotik nové generace. To je široce rozšířené kvůli skutečnosti, že to má širokou škálu účinků na různé typy patogenních mikroorganismů a bakterií. To umožňuje aplikovat činidlo na léčbu různých typů onemocnění spojených s pronikáním bakterií a virů do těla. Je třeba poznamenat další výhodu léku Cefotaxime, který je vzhledem k bezpečnostním účinkům na tělo. Je známo, že antibiotika spolu s léčbou mají negativní vliv na lidské tělo, ničí nejen patogenní bakterie, ale také prospěšné mikroorganismy. V Cefotaxime je takový negativní dopad minimalizován. Aby bylo možné plně zdůraznit bezpečnost léku, je třeba poznamenat, že jej lze použít i pro batolata ve věku od 1 týdne. Zvažte podrobněji, co představuje cefotaxime.

Kdy je indikováno antibiotikum?

Návod k použití léku Cefotaxime ve formě injekcí říká, že antibiotikum je indikováno pro následující onemocnění a patologické stavy:

  • infekce močových cest;
  • kožní infekce;
  • infekční onemocnění dýchacích orgánů;
  • salmonelóza;
  • infekční rány a popáleniny;
  • onemocnění pohybového aparátu, které jsou infekční povahy;
  • onemocnění ORL orgánů: antritida a angína;
  • infekce břišní povahy.

Toto jsou hlavní choroby, u kterých je indikováno podávání antibiotik. Přípravek je také indikován pro použití při peritonitidě, sepse a endokarditidě. Tento lék se používá k boji s Lymeskou chorobou. Po chirurgických zákrocích je předepsán pro profylaktické účely. Lékaři mohou předepsat lék na rozvoj infekcí na pozadí imunodeficience. Takové široké použití cefotaximu ve formě injekcí je dáno jeho účinností a širokou škálou účinků.

Formy propuštění

Cefotaxime je k dispozici ve formě suché práškové směsi bílé barvy. Ve formě tablet není toto antibiotikum dostupné. Tato forma je určena pro intravenózní a intramuskulární použití. Cefotaxime se uvolňuje převážně ve skleněných průhledných lahvičkách o obsahu 500 mg a 1 g. K přípravě antibiotika pro použití musí být smíchán s fyziologickým roztokem a přidán do ampule s práškem.

Jak lék použít

Cefotaxime ve formě injekcí se používá jak intravenózně, tak intramuskulárně. Pokyny ukazují, že antibiotikum lze použít jak pro dospělé, tak pro děti. Pokud má pacient nemoci, které jsou nekomplikované, pak se léčivo podává intramuskulárně nebo intravenózně ve formě kapátka.

S rozvojem středně závažných infekčních onemocnění se používá cefotaxim 2 g 4-6 krát denně. Dávkování je předepsáno ošetřujícím lékařem, takže se může lišit. Trvání je také předepsáno lékařem v závislosti na povaze průběhu onemocnění. Před operací se léčivo podává intravenózně nebo intramuskulárně, což eliminuje infekci. Pokud je to nutné, lék může být znovu použit.

Cefotaxime je pro děti předepsán ošetřujícím lékařem a dávka závisí na váze a věku dítěte. U novorozenců dávka léku nepřesahuje 50 mg / kg tělesné hmotnosti v množství 2 krát denně. Pro děti od 7 dnů do měsíce je léčivo určeno v množství 50 mg / kg každých 7-8 hodin. Pokud je dítě starší než 2 roky, pak se léčivo podává v dávce 50-180 mg / kg 4 až 6krát denně. Pokud má malý pacient komplikace, může být dávka zvýšena. Trvání léčby je ovlivněno faktorem, jako je povaha onemocnění. Kurz často trvá 7 až 14 dní. Děti mladší 2 let by měly být léky podávány pouze intravenózně.

Ředění léčiva

Lékaři kategoricky zakazují samostatnou léčbu, zejména pokud jde o závažné léky, včetně Cefotaxime. Je-li podezření na určité typy onemocnění, je zakázáno lék předepisovat sami. Kromě toho, nemůžete užívat lék intravenózně, pokud nevíte, jak to udělat správně.

I přes zákazy lékařů je často nutné nejen předepisovat léky samotné, ale i aplikovat je. Pokud je rozhodnuto o nezávislém použití Cefotaxime, měli byste vědět, jak to udělat správně. Zpočátku je třeba mít na paměti, že děti mladší 2,5 let mohou injekci aplikovat pouze do žíly. Počínaje 2. rokem může být antibiotikum použito pro intravenózní i intramuskulární podání. Pokud máte v plánu lék použít intramuskulárně, denní dávka by měla být rozdělena na dvakrát. Injekce žíly lze provést jednou.

Pro použití léčiva k intravenóznímu podání je nutné jej nejprve připravit. Jak ředit lék, a také, jaké pomocné látky mohou být použity? Před použitím Cefotaxime jej zřeďte takovými rozpouštědly, jako je glukóza nebo destilovaná voda. S intramuskulárním podáváním mohou být upřednostňovány takové typy rozpouštědel, jako je novokain, lidokain, fyziologický roztok a také speciální sterilní voda pro injekce.

K naředění přípravku budete muset použít běžnou jednorázovou injekční stříkačku s jehlou. Nejprve se musí do injekční stříkačky shromáždit rozpouštědlo v objemu 4 ml, poté se musí vstříknout do injekční lahvičky s práškem.

Důležité vědět! Není nutné otevřít ampulku léku Cefotaxime, protože na to je speciální gumová zátka. Tento korek musí být propíchnut jehlou a pak vyždímán roztok ze stříkačky.

Jakmile je injekční stříkačka prázdná, nemusíte ji odebírat. Nyní byste měli prášek důkladně promíchat po dobu 1 minuty, aby se vytvořila homogenní kapalina. Nyní byste měli lahvičku s korkovou zátkou otočit na dno a shromáždit potřebné množství léku. Po vyjmutí injekční stříkačky z lahvičky by měl být z ní vytlačen vzduch. Před vstupem do léčivého přípravku musíte k léčbě místa injekce použít lékařský alkohol a vatu.

Kontraindikace

Přípravek Cefotaxime se nedoporučuje používat v takových kontraindikacích:

  1. Těhotenství
  2. Vysoká citlivost na složení léčiva.
  3. Pokud dítě nemá 2 roky, je mu zakázáno vstřikovat léky intramuskulárně.

I když je lék jedním z nejbezpečnějších antibiotik, pacienti, kteří mají problémy s renální insuficiencí a ulcerózní kolitidou, by měli být užíváni s opatrností a pouze podle pokynů lékaře.

Po zavedení léku u pacienta po dobu jednoho dne mohou vznikat nepříjemné následky ve formě pseudomembranózní kolitidy, která se projevuje ve formě těžkého průjmu. Pokud má pacient příznaky průjmu, pak se užívání léku nezruší a navíc předepíše požadovanou léčbu. Ve vzácných případech, zvláště u dětí po počátečním použití cefotaximu, může být pozorováno zvýšení teploty. Pokud teplota stoupne nad 38 stupňů, budete muset použít antipyretika.

Pokud má pacient příznaky nesnášenlivosti vůči složení léčiva, mohou se alergické reakce objevit ve formě celkového zhoršení stavu nebo lokálního stavu. Při užívání léků po dobu delší než 10 dnů je nezbytné, abyste provedli krevní test. Během léčby by měl být alkohol vyloučen, protože to může vést k rozvoji nežádoucích příznaků. Hlavními typy nežádoucích účinků jsou následující komplikace: zvracení, tachykardie, snížení krevního tlaku, výskyt otoků na kůži.

Nepříznivé příznaky

Nežádoucí účinky se mohou objevit, pokud je lék používán nesprávně, předávkování nebo podávání cefotaximu, pokud je pacient alergický. Hlavní typy nežádoucích účinků, které mohou být vyvolány Cefotaxímem, jsou: t

  • Ze strany centrální nervové soustavy se mohou vyvinout následky, jako jsou bolesti hlavy, křeče, zhoršená koordinace a závratě.
  • Z genitourinárního systému jsou možné následující typy komplikací: stagnace v moči, vzhled drozd a porucha dechu.
  • Na straně zažívacího ústrojí: zvracení, nevolnost, bolest břicha, průjem, nadýmání, dysfunkce jater, kolitida.
  • Na straně oběhového systému není vyloučen vývoj anémie, trombózy, leukopenie.
  • Vzhledem k tomu, kardiovaskulární systém: rozvoj arytmií, který se vyvíjí na pozadí rychlého zavedení léku.

Vývoj alergických reakcí není vyloučen, což může vyvolat příznaky jako svědění, bronchiální spazmy a kožní vyrážku ve formě kopřivky. Po podání léku se může objevit anafylaktický šok a angioedém. Lékaři také poznamenávají, že po injekci se může v místě vpichu injekce vyvinout bolest. Po injekcích dochází také ke změně krevních laboratorních parametrů.

V případě předávkování jsou pozorovány následující nežádoucí účinky: t

  1. Třes
  2. Křečovité pocity.
  3. Horečka.
  4. Ztráta sluchu
  5. Porušení koordinace.

Použití během těhotenství

Výrobce nedoporučuje užívání léku ženám během těhotenství, ani kojení. Lékaři důrazně nedoporučují podávání injekcí Cefotaxime během prvního trimestru, což může přispět k úbytku plodu.

Užívání antibiotik ve 2. a 3. trimestru a také během kojení dítěte je povoleno pouze ve výjimečných případech, kdy existuje potenciální riziko pro život matky. Po intravenózním podání cefotaximu je koncentrace základní látky v mléku asi 0,32 μg / ml. Tato koncentrace ukazuje, že látka může mít negativní vliv na mikroflóru dítěte.

Interakce s jinými léky

S použitím antibiotik s jinými léky může zvýšit riziko krvácení. Použití antibiotik s protidestičkovými látkami a nesteroidními protizánětlivými léky je zakázáno. Pokud současně používáte aminoglykosidy, není vyloučeno poškození ledvin.

Je zakázáno používat antibiotika s jinými podobnými léky, které mohou způsobit nejen vedlejší příznaky, ale i všechny druhy komplikací. Léčivo má mnoho analogů, mezi které patří: Claforan, Intrataxime, Kefotex a Oritax. Hlavní výhodou antibiotika je poskytnutí baktericidního účinku inhibicí syntézy buněčné stěny patogenních bakterií.

Cefotaxime (Cefotaxime)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Cefotaxime

Chemický název

[6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 3 - [(acetyloxy) methyl] -7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-5-thia -1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-2-karboxylová kyselina (ve formě sodné soli)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Cefotaxime

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Cefotaxime

Semisyntetické antibiotické skupiny III. Generace cefalosporinů pro parenterální použití.

Při použití ve formě sodné soli mají roztoky barvu v rozmezí od světle žluté po světle jantarovou (v závislosti na koncentraci a použitém rozpouštědle). Molekulová hmotnost 477,46.

Farmakologie

Má vysokou afinitu k proteinům mikrobiálního obalu vázajících penicilin, blokuje polyperázu peptidoglykanu, porušuje biosyntézu mukopeptidu buněčné stěny mikroorganismů.

Po jedné intramuskulární injekci zdravým dobrovolníkům 0,5 nebo 1 g Cmax (11,7 a 20,5 ug / ml) se dosáhne během 30 minut. 5 minut po vložení 0,5; 1 nebo 2 g Cmax činí 38,9; 101,7 a 214,4 ug / ml. Vazba na krevní bílkoviny (především albumin) - 25–40%. Vytváří terapeutické koncentrace ve většině tkání (myokard, kosti, žlučník, kůže, měkké tkáně) a tekutiny (synoviální, perikardiální, peritoneální, cerebrální, pleurální výpotek) těla, sputum, žluč, moč, prochází placentou, vstupuje do hrudníku mléko T1/2 bez ohledu na způsob podání.

Vylučuje se ledvinami - přibližně 60% podané dávky se vyloučí do 6 hodin po zahájení infuze. Přibližně 20–36% cefotaximu se vylučuje v nezměněné formě, 15–25% jako desacetylcefotaxim (hlavní metabolit) s antibakteriální aktivitou, 20–25% jako další dva neaktivní metabolity - M2 a M3. Při opakovaném intravenózním podání v dávce 1 g každých 6 hodin po dobu 14 dnů není pozorována kumulace.

Jednorázovou infuzí po dobu 10-15 minut v dávce 50 mg / kg u novorozenců (n = 29) T1/2 Cefotaxim byl 3,4 hodiny u dětí s porodní hmotností ≥1500 g a byl delší - 4,6 hodiny - s tělesnou hmotností 2) a u myší s dávkou až 2000 mg / kg / den (0, 7 MRDR, v mg / m2).

Použití Cefotaxime

Závažné bakteriální infekce způsobené citlivými mikroorganismy: infekce dýchacích cest a horních cest dýchacích (kromě enterokoků), kůže a měkkých tkání (včetně infikovaných ran a popálenin), kostí a kloubů, močových cest, pánevních orgánů, porodnických gynekologických (včetně Chlamydie, kapavka, včetně těch, které jsou způsobeny mikroorganismy vylučujícími penicilinázu), bakteriémie, septikémie, peritonitidy, intraabdominálních infekcí, bakteriální meningitidy (s výjimkou listerií), endokarditidy, lymské boreliózy, tyfusu Mám horečku, infekce tváří v tvář imunodeficienci; prevence infekcí po operaci, včetně na zažívacím traktu.

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně penicilinů, jiných cefalosporinů, karbapenemů), těhotenství, kojení (proniká do mateřského mléka), věk dětí - do 2,5 roku (pro podání i / m).

Omezení použití

Neonatální období, přítomnost enterokolitidy v anamnéze (zejména ulcerózní kolitida), chronické selhání ledvin.

Použití v průběhu březosti a laktace

V těhotenství je možné pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převažuje nad rizikem pro plod. Adekvátní a přísně kontrolované studie u těhotných žen nebyly provedeny.

V reprodukčních studiích s úvodem v dávkách do 1200 mg / kg / den (0,4 MRDC, v mg / m2) těhotným samicím myší nebo v úvodních dávkách do 1200 mg / kg / den (0, 8 MRDCH, v mg / m 2) u březích samic potkanů ​​nebyly zjištěny žádné známky embryotoxického a teratogenního účinku.

Ve studiích perinatálního a postnatálního vývoje u potkanů ​​bylo prokázáno, že při dávce 1200 mg / kg / den byla tělesná hmotnost mláďat při narození významně nižší a zůstala nižší než u kontrolní skupiny po dobu 21 dnů krmení.

Kategorie činnosti na plodu provedená úřadem FDA - B.

Vedlejší účinky Cefotaxime

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě.

Srdečně-cévní systém a krev (krev, hemostáza): srdeční arytmie (s rychlému zavedení proudu), neutropenie, leukopenie, přechodné granulocytopenie, eosinofilie, trombocytopenie, agranulocytóza, hypoprotrombinemie, autoimunitní hemolytické anémie.

Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem / zácpa, nadýmání, dysbióza, přechodné zvýšení jaterních transamináz, LDH, alkalické fosfatázy a bilirubinu v krevní plazmě; vzácně - pseudomembranózní kolitida, stomatitida, glositida.

Z urogenitálního systému: zvýšení koncentrace močovinového dusíku a kreatininu v krevní plazmě, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, oligurie.

Alergické reakce: vyrážka, hyperémie, kopřivka, eozinofilie, multiformní exsudativní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, zimnice / horečka, angioedém, anafylaktický šok.

Jiné: superinfekce, vaginální a orální kandidóza; reakce v místě injekce: s injekcí / m - bolest, indurace a zánět tkání v místě injekce; s úvodem - flebitida.

Interakce

Při současném užívání s aminoglykosidy, polymyxinem B a smyčkovými diuretiky se zvyšuje nefrotoxicita. Zvyšuje riziko krvácení v kombinaci s antitrombocyty (včetně NSAID). Probenecid zpomaluje vylučování, zvyšuje plazmatickou koncentraci a T1/2 (zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků).

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných antibiotik v jedné injekční stříkačce nebo v jednom infuzním roztoku.

Předávkování

Příznaky: zvýšená neuromuskulární excitabilita, křeče, třes, encefalopatie (zejména u pacientů s renálním selháním).

Léčba: symptomatická, udržení vitálních funkcí. Specifické antidotum chybí.

Způsob podání

Preventivní látky cefotaxime

Anafylaktické reakce. Jmenování cefalosporinů vyžaduje sběr alergické anamnézy (alergická diatéza, hypersenzitivní reakce na beta-laktamová antibiotika). Pokud se u pacienta vyvinula reakce přecitlivělosti, léčba by měla být přerušena. Použití cefotaximu je přísně kontraindikováno u pacientů s anamnézou hypersenzitivní reakce na cefalosporiny. V případě pochybností je přítomnost lékaře při první injekci léku povinná vzhledem k možné anafylaktické reakci. Známá zkřížená alergie mezi cefalosporiny a peniciliny, která se vyskytuje v 5-10% případů. U lidí s anamnézou příznaků alergie na peniciliny se lék používá s maximální opatrností.

Pseudomembranózní kolitida. V prvních týdnech léčby se může objevit pseudomembranózní kolitida, která se projevuje těžkým, prodlouženým průjmem. Diagnóza je potvrzena kolonoskopií a / nebo histologickým vyšetřením. Tato komplikace je považována za velmi závažnou: podávání léku je okamžitě zastaveno a je předepsána adekvátní léčba, včetně perorálního podání vankomycinu nebo metronidazolu.

Kombinace s nefrotoxickými léky vyžaduje kontrolu funkce ledvin, použití více než 10 dnů - kontroluje buněčné složení krve. Starší a oslabení pacienti by měli dostat vitamín K (prevence hypokoagulace).

Během léčby cefotaxímem je možný falešně pozitivní Coombsův test a falešně pozitivní reakce na glukózu (doporučuje se použití glukózo-oxidázových metod pro stanovení glykémie).